CUOREX® RETARD

GAUTIER

Antihipertensivo. Antianginoso.

Composición.

Cada comprimido de liberación prolongada de CUOREX® RETARD contiene: nifedipina 20mg, excipientes cs.

Propiedades.

Farmacodinámicas: CUOREX® RETARD contiene como principio activo a la nifedipina, agente bloqueador de los canales del calcio del grupo de las dihidropiridinas. Se caracteriza por una potente acción vasodilatadora periférica resultante de la inhibición del influjo de calcio a nivel del músculo liso vascular arterial. El proceso contráctil del miocardio y el músculo liso vascular es dependiente del movimiento del calcio iónico extracelular hacia el interior celular a través de canales específicos. La nifedipina bloquea selectivamente los canales lentos de calcio en el músculo liso vascular y en menor grado en el miocardio, sin cambiar las concentraciones plasmáticas de calcio. A diferencia de otros agentes bloqueadores de los canales de calcio, la nifedipina no deprime la conducción a nivel del nodo sinoauricular ni del nodo auriculoventricular y posee muy escasa acción inotrópica negativa que se enmascara por aumento reflejo de la frecuencia cardíaca. La vasodilatación sistémica y consecuente disminución de la resistencia vascular periférica, es la responsable de su acción antihipertensiva. A nivel del miocardio, no se conoce con exactitud el modo en que ejerce su acción antianginosa pero se postulan dos mecanismos: 1) relajación y prevención del espasmo arterial coronario y 2) reducción del consumo de oxígeno por reducción de la resistencia vascular periférica (poscarga). Farmacocinéticas: CUOREX® RETARD (nifedipina) se absorbe completamente luego de su administración oral. Sufre un importante metabolismo de primer paso formando metabolitos inactivos que representan el 60 a 80% de la dosis excretada en la orina. Alcanza una biodisponibilidad de 60 a 75% que aumenta en caso de insuficiencia hepática. No posee metabolitos activos. Menos del 0.1% de la dosis administrada se detecta en forma incambiada en la orina, el resto se excreta en las materias fecales en forma de metabolitos inactivos, como resultado de excreción biliar. Por lo tanto, la insuficiencia renal no afecta la farmacocinética de la nifedipina. El comienzo de la acción se observa a los 20 minutos de su administración. El tiempo hasta alcanzar las concentraciones plasmáticas pico es de 4 horas con una duración de acción de 12 horas.

Indicaciones.

Hipertensión arterial. CUOREX® RETARD (nifedipina) está indicado como fármaco de primera elección para el tratamiento de la hipertensión arterial esencial o secundaria en todos sus estadios, solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos. Cardiopatía isquémica. CUOREX® RETARD está indicado en el tratamiento de la angina vasoespástica o angina variante de prinzmetal como primera línea y en la angina crónica estable en pacientes que permanecen sintomáticos a pesar de recibir dosis adecuadas de betabloqueantes y/o nitratos o que no pueden recibir o no toleran estos medicamentos. No se recomienda su empleo en el posinfarto de miocardio reciente dado que se ha asociado con un aumento de la morbilidad.

Dosificación.

Tanto para la hipertensión arterial como para la angina la dosis de inicio usual de CUOREX® RETARD (nifedipina) es de 1 comprimido (20mg) cada 12 horas. Esta dosis puede aumentarse luego de un intervalo de 1 a 2 semanas evaluando la respuesta clínica inicial hasta una dosis máxima de 2 comprimidos (40mg) cada 12 horas.

Contraindicaciones.

CUOREX® RETARD (nifedipina) no debe administrarse en caso de hipersensibilidad conocida a la nifedipina.

Reacciones adversas.

Al comienzo del tratamiento pueden presentarse efectos adversos vinculados a la vasodilatación arterial como edemas perimaleolares, cefaleas, palpitaciones, taquicardia, rubefacción facial, mareos y sensación de calor. Generalmente son transitorios, de intensidad leve y rara vez requieren la interrupción del tratamiento. Estos efectos adversos se observan mayormente con las fórmulas simples (cápsulas) de nifedipina y en menor grado con las formulaciones de liberación prolongada. CUOREX® RETARD (nifedipina) se absorbe gradualmente permitiendo una acción más duradera y una vasodilatación progresiva, gracias a lo cual se reduce la aparición y la intensidad de los efectos adversos. Rara vez se observan náuseas y fatiga. Más raramente pueden aparecer alteraciones visuales transitorias y dolor en el pecho de tipo anginoso, sobre todo vinculados a hipotensión brusca al inicio del tratamiento o al incrementar la dosis. Otros efectos adversos informados de aparición excepcional incluyen artritis, hiperplasia gingival, ginecomastia, hiperglucemia transitoria, alteración de la función hepática, episodios sincopales, reacciones alérgicas sistémicas y púrpura.

Precauciones.

Hipotensión: se recomienda monitorear la presión arterial al inicio del tratamiento o con los ajustes de dosis y en los pacientes que reciben otros medicamentos hipotensores. Puede ocurrir hipotensión severa en algunos pacientes, sobre todo cuando se asocian betabloqueantes. Suspensión de betabloqueantes: la suspensión de betabloqueantes puede determinar un aumento en la sensibilidad a las catecolaminas con taquiarritmias y agravamiento de la angina, que puede exacerbarse con la administración de nifedipina. Se recomienda disminuir la dosis de betabloqueantes antes que suspenderlos abruptamente, previo al inicio del tratamiento con nifedipina. Insuficiencia cardíaca: raramente se ha observado falla cardíaca luego de iniciar nifedipina en pacientes que reciben betabloqueantes, con mayor riesgo en caso de estenosis aórtica severa. El edema perimaleolar por vasodilatación local debe distinguirse del ocasionado por falla cardíaca en los pacientes que asocian insuficiencia cardíaca a su hipertensión o angina. Insuficiencia hepática: dado el importante metabolismo hepático que sufre la nifedipina, pueden requerirse ajustes de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática severa. Embarazo: CUOREX® RETARD (nifedipina) está indicado durante la gestación sólo si los beneficios superan los riesgos potenciales de su administración. Se han observado efectos teratogénicos en estudios con animales, perteneciendo a la categoría C del embarazo de la FDA.

Interacciones.

AINE: los antiinflamatorios no esteroides (AINE) especialmente la indometacina, pueden antagonizar el efecto antihipertensivo de la nifedipina y demás bloqueadores de los canales de calcio. Quinidina y digoxina: la administración concomitante de nifedipina con quinidina y/o digoxina puede reducir las concentraciones plasmáticas de quinidina y aumentar las de digoxina, por lo que deben monitorizarse los niveles plasmáticos de ambas drogas. Cimetidina: la administración concomitante de cimetidina puede aumentar las concentraciones plasmáticas de la nifedipina y potenciar sus efectos.

Conservación.

Conservar en lugar fresco y seco. Proteger de la luz.

Sobredosificación.

Las sobredosis con nifedipina generalmente determinan hipotensión pronunciada que requiere soporte cardiovascular activo incluyendo monitorización cardíaca y respiratoria, elevación de miembros inferiores y administración cuidadosa de calcio intravenoso, fluidos y agentes presores. Dado que la nifedipina se une en alto grado a proteínas plasmáticas, la diálisis no ofrece beneficios.

Presentación.

Estuches conteniendo 20 y 60 comprimidos de liberación prolongada de 20mg de nifedipina.

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