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TRANQUINAL®

GRAMON-BAGO

Ansiolítico. Antidepresivo.

Descripción.

TRANQUINAL® contiene alprazolam que es un análogo triazólico de la clase de las 1-4 benzodiazepinas, de alta potencia y vida media corta. El nombre químico del alprazolam es 8-cloro-1-metil-6-fenil-4H-s-triazol[4,3-alfa ] [1,4] benzodiazepina. Cada comprimido de TRANQUINAL® para administración oral, contiene 1mg de alprazolam y para administración sublingual 0,5mg de alprazolam.

Propiedades.

Benzodiazepínico con acciones antiansiosas e hipnótico-sedantes de vida media corta. Eficaz en el tratamiento de los desórdenes del pánico con o sin agorafobia y en los desórdenes de ansiedad generalizada. Es también efectivo en la ansiedad asociada a depresión.

Dosificación.

La dosis debe ser individualizada para el máximo beneficio. Mientras las dosis usuales diarias que se dan más abajo responden a las necesidades de la mayoría de los pacientes, habrá algunos que requerirán dosis más altas. En dichos casos, la dosis debe ser aumentada con precauciones para evitar efectos adversos. Ansiedad generalizada y síntomas transitorios de ansiedad: en estos casos el tratamiento debe iniciarse con una dosis de 0,25 a 0,5mg dada 3 veces al día. La dosis puede ser aumentada hasta alcanzar un máximo efecto terapéutico, a intervalos de 3 a 4 días, hasta una dosis máxima diaria de 4 mg dada en dosis divididas. Se debe usar la dosis efectiva menor posible y reevaluar la necesidad de tratamiento continuado con frecuencia. El riesgo de dependencia puede aumentar con la dosis y la duración del tratamiento. En pacientes añosos, en aquellos con una hepatopatía avanzada o en pacientes con enfermedad debilitante, la dosis usual de comienzo, es de 0,25mg repartida en 2 o 3 tomas diarias. Esta puede ser gradualmente aumentada si se necesita y es tolerada. El anciano puede ser especialmente sensible a los efectos de la benzodiacepina. Si ocurren efectos colaterales a la dosis de comienzo recomendada, debe descenderse la misma. En todos los pacientes la dosis debe reducirse gradualmente cuando va a suspenderse la terapia o cuando se disminuye la dosis diaria. Se sugiere que la dosis diaria sea disminuida a no más de 0,5mg cada 3 días. Algunos pacientes pueden requerir una reducción de dosis aún menor. Ataques de pánico: el tratamiento exitoso de muchos pacientes con ataques de pánico puede requerir el uso de TRANQUINAL® 0,5mg sublingual 2 a 3 veces al día o vía oral sin superar dosis de 4mg diarios. En pacientes ancianos se sugiere empezar el tratamiento con TRANQUINAL® 0,5 sublingual o vía oral 2 veces por día y aumentar la posología según control clínico. La ruta sublingual puede ser una alternativa útil en los pacientes con ataque de pánico que no pueden tragar o en aquellos que no tienen acceso a líquidos en el momento de la dosis. Generalmente la terapia debe iniciarse a bajas dosis para minimizar el riesgo de respuestas adversas en pacientes especialmente sensibles a la droga. Después la dosis puede ser aumentada a intervalos iguales al menos a 5 veces la vida media de eliminación (11 horas en jóvenes y 16 horas en ancianos). La dosis debe aumentarse hasta que una respuesta terapéutica aceptable es alcanzada (reducción sustancial o eliminación total de los ataques de pánico), hasta que se produzca intolerancia, o sea obtenida la dosis máxima recomendada. A causa del peligro de abstinencia debe evitarse la interrupción brusca del tratamiento. La duración necesaria del tratamiento para que los pacientes con ataques de pánico respondan al TRANQUINAL® es desconocida. Después de un período prolongado libre de ataques, una discontinuación por reducción gradual cuidadosamente supervisada, puede intentarse; pero hay evidencia de que esto a menudo es difícil de cumplir sin recurrencia de los síntomas y/o de la manifestación de fenómenos de abstinencia. En cualquier caso la reducción de la dosis debe intentarse bajo estrecha supervisión y debe ser gradual. Si se desarrollan síntomas significativos de abstinencia, el esquema de dosificación previo debe reinstituirse, y solamente después de la estabilización se intentará un esquema de discontinuación menos rápido. Se recomienda no reducir la dosis a más de 0,5mg cada 3 días, con el conocimiento de que algunos pacientes pueden requerir una discontinuación aún más gradual. Algunos pacientes pueden demostrar resistencia a todos los regímenes de discontinuación.

Contraindicaciones.

TRANQUINAL® comprimidos está contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a esta droga o a otras benzodiazepinas. TRANQUINAL® puede ser usado en pacientes con glaucoma de ángulo abierto que están recibiendo terapia apropiada, pero está contraindicado en pacientes con glaucoma agudo de ángulo estrecho, en la miastenia gravis, en pacientes con insuficiencia respiratoria descompensada y en el síndrome de apnea del sueño. La administración de TRANQUINAL® está contraindicada junto a ketoconazol e itraconazol, debido a que estos fármacos deterioran significativamente el metabolismo oxidativo mediado por el citocromo P-450 3A (CYP 3A).

Reacciones adversas.

Los efectos adversos de TRANQUINAL® comprimidos si ellos ocurren, se observan generalmente al comienzo de la terapia y desaparecen usualmente al continuar la medicación. En el paciente usual, los más frecuentes efectos colaterales probablemente sean una extensión de la actividad farmacológica de alprazolam, p. e.: somnolencia o embotamiento. Otros síntomas son: depresión, cefalea, confusión, insomnio, nerviosismo, síncope, vértigo, acatisia, cansancio, sueño, boca seca, constipación, diarreas, náuseas, vómitos, sialorrea, taquicardia, palpitaciones, hipotensión, visión borrosa, rigidez muscular, temblor, dermatitis, alergia, congestión nasal, ganancia o pérdida de peso. Otros síntomas menos comunes por el uso de benzodiazepinas son: distonía, irritabilidad, dificultad de concentración, anorexia, amnesia transitoria o disminución de la memoria, pérdida de coordinación, fatiga, crisis, sedación, tartamudeo, ictericia, debilidad muscular, prurito, diplopía, disartria, cambios en la libido, irregularidades menstruales, incontinencia y retención urinarias. Otros síntomas menos frecuentes por el uso de TRANQUINAL® son: alucinaciones, depersonalización, alteraciones del gusto, hiperbilirrubinemia, elevación de las enzimas hepáticas e ictericia. Hay también comunicaciones de crisis convulsivas por abstinencia por el descenso rápido de la dosis o la interrupción brusca de TRANQUINAL® comprimidos (ver Advertencias). Para interrumpir el tratamiento en pacientes que están tomando TRANQUINAL® la dosis debe reducirse lentamente de conformidad con la buena práctica médica. Se sugiere que la dosis diaria de TRANQUINAL® sea disminuida no más de 0,5mg cada 3 días. Algunos pacientes pueden requerir una reducción aún más lenta de las dosis. Como con todas las benzodiazepinas, reacciones paradojales tales como estimulación, espasticidad muscular aumentada, trastornos del sueño, alucinaciones y otros efectos adversos sobre la conducta, tales como agitación, ira, irritabilidad y conducta agresiva u hostil se han comunicado raramente. En muchas de las comunicaciones espontáneas de casos de efectos adversos sobre el comportamiento, los pacientes estaban recibiendo otras drogas con actividad sobre el SNC simultáneamente y/o se les describía como teniendo condiciones psiquiátricas subyacentes. Si alguno de estos eventos ocurre, alprazolam debe ser discontinuado. Hay estudios que sugieren que los pacientes que tienen la condición de personalidad límite, historia previa de conducta violenta o agresiva, abuso de alcohol o fármacos puede tener mayor riesgo para esa eventualidad. Casos de irritabilidad, hostilidad y pensamientos intrusivos han sido comunicados durante la interrupción de alprazolam en pacientes con condición de stress postraumática. Cuando el tratamiento con TRANQUINAL® es prolongado, recuento periódico de glóbulos, análisis de orina y química sanguínea, son aconsejables. Algunas de esas anormalidades se consideraron de significado fisiológico. Cambios menores en el EEG, usualmente una actividad rápida de bajo voltaje se han observado en pacientes durante la terapia con TRANQUINAL® y son de significado desconocido.

Precauciones.

Dependencia y reacciones de abstinencia, incluyendo crisis. Ciertos efectos clínicos adversos son atribuibles a dependencia física al alprazolam. Estos incluyen un espectro de síntomas de abstinencia; el más importante es la crisis convulsiva. Aún después del uso por un tiempo relativamente corto a las dosis recomendadas para el tratamiento de la ansiedad transitoria y de la condición ansiosa (p. ej.: 0,75 a 4mg/día), hay algún riesgo de dependencia. Los síntomas de abstinencia incluyen: percepción sensorial aumentada, concentración disminuida, disoosmia, toque del sensorio, parestesias, calambres, sobresaltos musculares, diarrea, visión borrosa, anorexia y adelgazamiento. Otros síntomas tales como ansiedad e insomnio se vieron frecuentemente durante la discontinuación, pero no podría determinarse si ellos fueron debidos a recaída de la enfermedad, rebote o abstinencia. Datos del control post-marketing sugieren que el riesgo de dependencia y su severidad parecen ser mayores en pacientes tratados con dosis relativamente altas (por encima de 4 mg/día) y durante largos períodos (más de 8 a 12 semanas).

Interacciones.

Las benzodiazepinas, incluyendo alprazolam, producen efectos de depresión aditiva del SNC cuando son administrados junto con otras medicaciones psicotrópicas, anticonvulsivos, antihistamínicos, etanol y otras drogas las cuales producen por sí mismas depresión del SNC. El estado de equilibrio de las concentraciones plasmáticas de imipramina y desipramina experimenta un incremento por la administración simultánea con TRANQUINAL® comprimidos en dosis por encima de 4mg/día. Se desconoce el significado clínico de estos cambios. Las interacciones farmacocinéticas de las benzodiazepinas con otras drogas han sido comunicadas. Por ejemplo, el clearance de alprazolam y otras benzodiazepinas puede ser retardado por la co-administración con cimetidina. El clearance de alprazolam puede ser retardado por la co-administración de anticonceptivos orales. El significado clínico de estas interacciones no es claro. Carcinogénesis, Mutagénesis. Disminución de la fertilidad: no se observó ninguna evidencia de potencial carcinogénico durante estudios de bioensayo con alprazolam en ratas a dosis por encima de 30mg/kg/día (150 veces más que la dosis humana diaria máxima recomendada de 10mg/día) y en ratones a dosis por encima de 10 mg/kg/día (50 veces más que la dosis humana diaria máxima recomendada). Alprazolam no fue mutagénico en el test del micronúcleo en la rata a dosis por encima de 100mg/kg, la cual es 500 veces el máximo de la dosis humana diaria recomendada de 10mg/día. Alprazolam no produjo disminución de la fertilidad en ratas a dosis por encima de 5mg/kg/día, la cual es 25 veces más que el máximo de la dosis humana diaria recomendada de 10mg/día. Embarazo: categoría D (según la clasificación de drogas y embarazo de la FDA; riesgo fetal, utilizar como último recurso). Lactancia: potencialmente riesgoso a dosis habituales. Uso pediátrico: no se han establecido la seguridad y la efectividad en niños y adolescentes por debajo de los 18 años de edad.

Sobredosificación.

Las manifestaciones de sobredosis de alprazolam incluyen somnolencia, confusión, deterioro de la coordinación, reflejos disminuidos y coma. La muerte ha sido comunicada en asociación con la sobredosis de alprazolam por sí misma, como con otras benzodiazepinas. Además se han comunicado decesos en pacientes con sobredosis de una sola benzodiacepina, incluyendo alprazolam en combinación con alcohol, los niveles de alcohol vistos en alguno de estos pacientes ha sido más bajos que el usualmente asociado con la mortalidad inducida por alcohol. La DL50 aguda por ingesta en la rata es 331 a 2.171mg/kg. Otros experimentos en animales han indicado que el colapso cardiopulmonar puede ocurrir siguiendo a dosis masivas intravenosas de alprazolam (por encima de 195mg/kg; 975 veces mayor que la dosis máxima recomendada diariamente para el hombre de 10mg/día). Los animales pueden ser resucitados con ventilación mecánica positiva e infusión intravenosa de bitartrato de norepinefrina. Experimentos en animales han sugerido que la diuresis forzada o la hemodiálisis son probablemente de poco valor en tratar la sobredosis. Tratamiento general de la sobredosis: comunicaciones de sobredosis con alprazolam comprimidos son limitadas. Como en todos los casos de sobredosis de drogas, debe realizarse un monitoreo de la respiración, la frecuencia del pulso y la presión arterial. Deben emplearse medidas generales de sostén junto a un inmediato lavado gástrico. Deben administrarse fluidos intravenosos y mantener una vía aérea adecuada. Si se produce hipotensión, se puede combatir con el uso de vasopresores. La diálisis es de valor limitado. Como con el manejo de la sobredosis intencional con cualquier droga, debe ser tenido en cuenta que pueden haber sido ingeridos agentes múltiples. El flumazenil, antagonista específico del receptor de las benzodiazepinas, está indicado para contrarrestar en forma parcial o completa los efectos sedantes de las benzodiazepinas y puede ser usado en las situaciones en que una sobredosis de benzodiacepina es conocida o sospechada. Previo a la administración de flumazenil, deben instituirse necesariamente medidas para asegurar la vía aérea, la ventilación y el acceso intravenoso. El flumazenil es un recurso más, pero no un sustituto para el manejo apropiado de la sobredosis de benzodiazepinas. Los pacientes tratados con flumazenil deben ser monitoreados por re-sedación, depresión respiratoria y otros efectos residuales de las benzodiazepinas por un período apropiado después del tratamiento. El prescriptor debe estar enterado del riesgo de crisis en asociación con el tratamiento con flumazenil, particularmente en los usuarios de benzodiacepina durante largos períodos y en la sobredosis con antidepresivos cíclicos.

Presentación.

TRANQUINAL® comprimidos vía oral 1mg: env. con 20 y 30 comp. TRANQUINAL® comprimidos sublinguales 0,5mg: env. con 15 comp.

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