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NOXIBEL

GRAMON-BAGO

Antidepresivo.

Composición.

NOXIBEL comprimidos recubiertos contiene: mirtazapina 30mg/comprimido.

Farmacología.

Mirtazapina es el primer NaSSA capaz de aumentar: a) la transmisión neuroadrenérgica bloqueando los autoreceptores adrenérgicos alfa-2 presinápticos (la estimulación de dichos receptores por la noradrenalina inhibe la liberación de más noradrenalina). b) la transmisión serotoninérgica a través de dos mecanismos sinérgicos - un aumento de la activación de las células 5-HT y el bloqueo de los heteroreceptores alfa-2 presinápticos. Mirtazapina aumenta específicamente la transmisión mediada a través de los receptores 5-HT1, ya que bloquea directamente los receptores 5-HT2 y 5-HT3. Mirtazapina tiene muy baja afinidad por los receptores adrenérgicos alfa-1 colinérgicos y dopaminérgicos. Esto explica la muy baja incidencia de efectos secundarios adrenérgicos (hipotensión ortoestática, taquicardia), anticolinérgicos (sequedad de boca, visión borrosa, constipación o dopaminérgicos). Mirtazapina se absorbe rápida y totalmente en el tracto gastrointestinal, luego de su administración oral. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente 50%, después de dosis única o múltiples. La presencia de alimentos en el estómago o las comidas grasas tienen escasa incidencia sobre la velocidad y el grado de absorción. A las dosis recomendadas (entre 15 y 45mg), mirtazapina sigue una farmacocinética lineal. La vida media de eliminación es aproximadamente de 20 - 40 horas y los niveles estables se alcanzan entre 3 y 5 días. Se une de modo reversible e inespecífico a las proteínas plasmáticas alrededor del 85%. Mirtazapina se metaboliza prácticamente en totalidad en el hígado, siendo la vía principal la desmetilación y la oxidación, seguida de conjugación. No se han observado evidencia de inhibición o inducción enzimática sobre las isoenzimas P-450 2D6, P-450 1A2 y P-450 3A4, por lo que no es esperable que mirtazapina tenga efectos sobre la farmacocinética de los fármacos metabolizados por las isoenzimas del citocromo P-450. El único metabolito farmacológicamente activo es la desmetil-mirtazapina, que es aproximadamente 10 veces menos activo que el compuesto original. Se eliminan por la orina y las heces mirtazapina y sus metabolitos luego de su administración oral, luego de pocos días (85% por vía urinaria y 15% por vía fecal dentro de los 4 primeros días). La vida media de eliminación entre 20 - 40 horas justifica un esquema de dosificación de dosis única diaria sin que exista riesgo de acumulación. La presencia de insuficiencia hepática y/o renal incrementa la vida media plasmática, por lo que deben abordarse con precaución los incrementos de dosis en este tipo de pacientes. La eficacia clínica de mirtazapina se ha demostrado en estudios doble-ciego aleatorizados y ésta es equivalente a la amitriptilina. Los porcentajes de pacientes que abandonaron el tratamiento por falta de eficacia es similar al de la amitriptilina. El inicio de acción ya se manifiesta luego de la primer semana de tratamiento, manteniendo esta respuesta precoz a lo largo de todo el período de tratamiento. Se ha demostrado tan eficaz como la clomipramina y doxepina y claramente superior a la trazodona. Mirtazapina es capaz de reducir otros síntomas clínicamente relevantes como son: trastornos cognitivos (pensamientos erróneos), trastornos vegetativos (cambios en el apetito, en el sueño y en el ritmo circadiano). Reduce la ideación suicida.

Dosificación.

Salvo criterio diferente del médico tratante, las dosis recomendadas son: 15mg/día al inicio, normalmente se aumenta la dosificación para obtener la respuesta clínica óptima. La dosis eficaz se encuentra entre 15 y 45mg/día. En los ancianos la dosis recomendada es la misma, aun cuando se recomienda una estricta supervisión del tratamiento. La dosis recomendada puede administrarse una vez al día, preferiblemente en la noche antes de acostarse. También puede hacerse en dosis divididas en partes iguales, una vez por la mañana y una vez por la noche. El tratamiento con dosis adecuada deberá proporcionar una respuesta positiva en 2-4 semanas. Si la respuesta es insuficiente, puede aumentarse hasta la dosis máxima. Si no se obtiene respuesta en otras 2-4 semanas, debe suspenderse el tratamiento. De preferencia, el tratamiento debe continuarse hasta que el paciente no presente síntomas durante 4 a 6 meses. Posteriormente, puede abandonarse gradualmente.

Contraindicaciones.

NOXIBEL está contraindicado en los episodios maníacos, durante el embarazo y la lactancia y frente a la hipersensibilidad a su componente. No debe administrarse en niños menores a 12 años. No debe administrarse simultáneamente con inhibidores de la MAO o antes de las 2 semanas de la finalización del tratamiento con estos agentes.

Reacciones adversas.

NOXIBEL tiene un destacable perfil de tolerabilidad y seguridad (incluso en ancianos), y tiene significativamente menos reacciones adversas que la Amitriptilina y carece de los que típicamente acompañan a los inhibidores de la recaptación de serotonina (serotoninégicos y disfunción sexual). Carece de efectos adversos adrenérgicos.

Los abandonos debido a efectos adversos fueron muy bajos, particularmente en comparación con amitriptilina, aún cuando fueron más frecuente que con el placebo.

En los pacientes mayores de 65 años, los efectos adversos fueron similares que en los menores de 65 años.

Los efectos de NOXIBEL sobre los signos vitales (frecuencia cardíaca, presión arterial y temperatura corporal) son comparables con los efectos del placebo. Aun cuando el uso de sustancias de igual acción se relaciona con la inducción de convulsiones de tipo epiléptico en pacientes de alto riesgo, el tratamiento con NOXIBEL confirma un muy bajo potencial de crisis convulsivas. El peso corporal puede aumentar durante la administración de NOXIBEL. Este síntoma puede estar relacionado a un aumento del apetito y a una dieta sin restricciones. En los casos comunicados de sobredosis durante los ensayos clínicos (hasta 315mg), aparte de la sedación excesiva, no se registraron síntomas relevantes en los signos vitales (cardiovasculares, respiratorios) ni crisis convulsivas. Los pacientes con sobredosis igualmente deberán ser sometidos a lavado gástrico y al adecuado tratamiento sintomático y de soporte.

Precauciones.

Se han informado raramente casos de agranulocitosis reversible que aparecen a las 4-6 semanas del tratamiento y que desaparecen con la suspensión de éste. Se deberá vigilar la aparición de síntomas como fiebre, dolor de garganta, estomatitis, otros signos de infección frente a los cuales deberá realizarse un hemograma y suspender el tratamiento. La pauta posológica deberá ser especialmente cuidadosa en: pacientes epilépticos; cardiópatas con alteraciones de la conducción y portadores de cardiopatías coronarias clínicas; hipotensos y, excepcionalmente, en pacientes con alteraciones de la micción por hipertrofia prostática y glaucoma (la acción anticolinérgica de NOXIBEL es muy débil); presencia de insuficiencia renal o hepática. Respecto de la posibilidad de suicidio, sobre todo al inicio del tratamiento, debe proporcionarse al paciente un número limitado de comprimidos de NOXIBEL. Aun cuando no produce adicción, la suspensión brusca de su administración puede causar náuseas, dolor de cabeza y malestar general. Aun cuando no se han reportado la aparición de efectos secundarios en los pacientes ancianos más frecuentemente que en otros grupos de edad, la experiencia hasta ahora es limitada. Puede potenciar la acción depresiva sobre el sistema nervioso central del alcohol y de las benzodiazepinas. Puede alterar la capacidad de concentración y alerta, por lo que los pacientes deben evitar conducir vehículos o manejar maquinarias. La somnolencia que puede producirse al comienzo del tratamiento no requiere necesariamente la reducción de la dosis.

Presentación.

NOXIBEL 30mg: env. con 10 y 30 comprimidos.

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